Флуконазол


ФЛУКОНАЗОЛ (Fluconazole). 2-(2, 4-Дифторфенил)-1, 3-бис (1Н-1, 2, 4-триазол-1-ил)-2-пропанол.
    Синонимы: Дифлюкан, Медофлюкон, Флумед, Форкан, Diflucan, Flumed, Forcan, Medoflucan.     Противогрибковый препарат новой химической группы - производных триазоля; содержит 2 атома фтора.

Флуконазол высокоактивен в отношении Candida albicans и лишь около 3-5% штаммов Candida albicans резистентны к флуконазолу или имеют промежуточную чувствительность. Candida krusei и отдельные штаммы Candida glabrata резистентны к флуконазолу. К флюконазолу могут быть устойчивы и Saccharomyces cerevisiae.  
Флуконазол угнетает синтез стеролов (важной составной части клеточной стенки гриба), оказывает высоко специфичное действие на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450 в результате чего ингибируется рост грибов.

После приёма внутрь флуконазол хорошо всасывается, уровни его в плазме (и относительная биодоступность) превышают 90% от уровней в плазме при внутривенном введении. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5-1,5 ч. после приёма натощак, период полувыведения флуканазола составляет около 30 ч. Концентрация в плазме находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Максимальная концентрация флуконазола через 2 часа после перорального приёма 150 мг составляет 2,44-3,8 мг/л. Хорошо растворяется в воде. В отличие от других противогрибковых препаратов группы азолов, для флуконазола характерна низкая степень связывания с протеинами плазмы крови (около 11%), поэтому его основное количество находится в свободном виде.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Флуконазол проникает в ткани репродуктивной системы в количестве, сопоставимом с его содержанием в сыворотке крови. Флуконазол быстро проникает из крови в ткани. Концентрация препарата в плазме крови и тканях репродуктивной системы даже через 50 часов после приёма превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) на патогенные дрожжевые грибы. Таким образом, флуконазол  проникает в ткани женской репродуктивной системы в количестве, достаточном не только для лечения системных грибковых инфекций, но и для лечения кандидозного вульвовагинита. Флуконазол выводится в основном почками. Примерно 80% введённой дозы выводится с мочой в неизменённом виде.

В отличие от других антимикотических препаратов флуконазол избирательно действует на клетку гриба, не оказывает влияние на метаболизм гормонов, не изменяет концентрацию стероидов в крови женщин. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено. Длительный период полувыведения из плазмы (30 часов) позволяет использовать однократное назначение препарата при вагинальном кандидозе.

После однократного перорального приёма 150 мг во влагалищном секрете создаётся терапевтическая концентрация, которая сохраняется достаточно долго, позволяя получить терапевтический эффект при кандидозном вульвовагините.

Показания: применяют при различных грибковых инфекциях: при криптококкозе, включая криптококковый менингит; при системном кандидозе, кандидозе слизистых оболочек, вагинальном кандидозе; для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении их цитостатиками или проведение лучевой терапии; при пересадке органов и в других случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность развития грибковой инфекции.

Флуконазол оказывает хороший профилактический эффект при рецидивирующем кандидозе. Он хорошо переносится. Возможное осложнение – лёгкий, быстро проходящий желудочно-кишечный дискомфорт (менее 2%), ещё реже наблюдается головная боль и кожные высыпания.

Назначают флуконазол внутрь и внутривенно.
Для внутривенного введения препарат выпускается в виде 0, 2 % раствора и изотоническом растворе натрия хлорида, для приема внутрь в капсулах по 50; 100; 150 и 200 мг и в виде сиропа, содержащего по 5 мг в 1 мл (0, 5%).

Суточная доза при обоих способах применения одинакова. В связи с длительным периодом полувыведения, достаточно принимать препарат 1 раз в день. Обычные лечебные дозы варьируют от 200 до 400 мг в сутки, при кандидозах слизистых оболочек - 50 - 100 мг в день; при вагинальном кандидозе 150 мг. Длительность лечения зависит от характера заболевания и эффективности препарата (от 7 - 14 до 30 дней).

Следует отметить увеличение эффективности лечения кандидозного вульвовагинита примерно на 10-12% после двухкратного применения флуконазола (одна доза 150 мг 1 раз в 5-6 дней) по сравнению с однократным приёмом, эффективность достигает 94-95%.

Применение флуконазола у беременных и кормящих нецелесообразно для лечения кандидозного вульвовагинита, так как возможный риск для плода превышает показания, не следует назначать препарат также детям до 16 лет.

Флуконазол усиливает действие антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, гидрохлортиазида, дифенина. При комбинации с рифампицином, период полувыведения флуконазола укорачивается, в связи с чем необходимо некоторое увеличение его дозы.

Формы выпуска: капсулы, сироп, раствор для внутривенного введения.

Хранение: список Б.

 

Полезное

Лечение молочницы - свечи с маслом чайного дерева и мануки
Лечение молочницы
местно -
свечи с маслом
Чайного дерева и Мануки





Главная Контакты
Copyright © 2008-2014 All rights reserved candidoz.net
При использовании материалов сайта ссылка на http://candidoz.net обязательна